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最后更新: 2021-02-09 23:43
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甲磺酸奥希替尼片是中国首个获批的用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物,有效提高肺癌患者生活质量,让肺癌患者免受放化疗的痛苦,受到很多肺癌患者青睐。那么,甲磺酸奥希替尼片有什么作用?


甲磺酸奥希替尼片的作用?奥西替尼是一种激酶抑制剂,适用于有转移表皮生长因子受体(EGFR),当测试被检测到有T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,或患者用EGFRTKI治疗或后已进展患者的治疗。


奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中,奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。


口服奥希替尼后,在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似,而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示,在临床浓度下,奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。


通过以上对甲磺酸奥希替尼片有什么作用的介绍,甲磺酸奥希替尼片主要作用于T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC),打破了中国肺癌患者在经过EGFR-TKI治疗耐药后无药可医的瓶颈,是肺癌靶向治疗的重大进展。经过临床研究显示治疗结果理想,可以延长肺癌患者的存活时间和提高生活质量。


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